lechit.tk - узнай все о медикаментах
Препараты
Алкалоиды и другие вещества растительного происхождения, оказывающие цитостатическое влияние (6)
Алкилирующие вещества (24)
Аминокислоты (10)
Аналгезирующие средства (56)
Ангиопротекторы (10)
Анорексигенные средства (3)
Антагонисты ионов кальция (8)
Антиаритмические препараты (15)
Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства (11)
Антиметаболиты (7)
Антисептические средства (87)
Витамины и родственные препараты (66)
Гепатопротекторные средства (8)
Гипотензивные средства (10)
Гистамин и антигистаминные препараты (22)
Гормон. преп., их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболевани (14)
Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты (93)
Диуретические средства (25)
Дофамин и дофаминергические препараты (2)
Желчегонные средства (16)
Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры) (6)
Кардиотонические средства (18)
Отхаркивающие средства (25)
Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы (23)
Препараты для парентерального питания (12)
Препараты для профилактики и лечения лучевой болезни (5)
Препараты, замещающие синовиальную и слезную жидкости (0)
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организ (48)
Препараты, стимулирующие процессы иммунитета (13)
Простагландин и их синтетические производные (2)
Противоопухолевые антибиотики (10)
Противосудорожные средства (17)
Психотропные препараты (112)
Разные диагностические средства (5)
Разные препараты стимулирующие метаболические процессы (56)
Рвотные и противорвотные препараты (7)
Рентгеноконтрастные сpедства (13)
Сахара (2)
Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые препараты (6)
Синтетические противоопухолевые препараты разных групп (5)
Слабительные средства (30)
Снотворные средства (11)
Специальные средства для лечения алкоголизма (4)
Специфические антидоты; сорбенты; комплексоны (15)
Средства для лечения паркинсонизма (14)
Средства для наркоза (14)
Средства, влияющие на свертывание крови (34)
Средства, действующие на периферические холинергические процессы (57)
Средства, действующие преимущественно на переферические адренергические процессы. (38)
Средства, повышающие артериальное давление (2)
Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний (55)
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики) (4)
Средства, стимулирующие мускулатуру матки (17)
Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (31)
Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой (20)
Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей (48)
Ферментные препараты и ингибиторы ферментов (35)
Ферменты, применяемые для лечения онкологических заболеваний (1)
Фотосенсибилизирующие и фотозащитные препараты (6)
Химиотерапевтическиеие средства (221)
Холелитолитические средства (2)

Физостигмин


ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).

Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.

В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0, 25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0, 2 - 0, 25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0, 25 %) с пилокарпином (1 %).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0, 5 -1 мл О, 1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая О, ОО05 г, суточная О, ОО1 г.

При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.

Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0, 1

Physostigmini salicylatis 0, 025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день


Применяется при лечении:
Болезни
© lechit.tk - справочник лекарств, 2008